桂利嗪
基本信息
CAS號:298-57-7
分子式:C₂₆H₂₈N₂
分子量:368.51
英文名:Cinnarizine
別名:Stugeron, Dimitronal
藥理作用
擴張血管:
桂利嗪通過阻斷血管平滑肌上的鈣通道,減少鈣離子內流,導致細胞內鈣濃度降低,從而使血管平滑肌松弛,血管擴張。
對腦血管和冠狀動脈的擴張作用明顯,有助于改善腦血流量和心肌血流灌注。
研究表明,桂利嗪擴張血管的效果可持續數小時,對于治療腦卒中和冠心病具有潛在的臨床價值。
改善微循環:
降低血液黏稠度,增強紅細胞變形能力,促進氧氣和營養物質向缺血組織的輸送。
抗組胺作用:
抑制組胺H1受體,減輕內耳毛細血管通透性增高引起的水腫,緩解眩暈(如梅尼埃病)和過敏反應。
抑制血小板聚集:
通過調節鈣離子濃度,減少血小板活化,降低血栓形成的風險。
臨床研究顯示,桂利嗪能夠抑制血小板的聚集,降低血栓形成的風險。
腦保護作用:
抑制腦細胞內的自由基產生,減少氧化應激對腦細胞的損傷。
增加腦內一氧化氮(NO)的水平,改善腦血液循環,減少腦缺血性損傷。
適應癥
腦血管疾病:用于防治腦血流循環障礙,如短暫性腦缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦動脈硬化、記憶障礙、腦外傷后遺癥等。
眩暈綜合征:前庭性眩暈與平衡障礙,如內耳性眩暈、頸椎病相關性眩暈。
偏頭痛預防:減少發作頻率。
周圍血管病:間歇性跛行、雷諾綜合征等。
非血管性疾病:中老年性失眠、慢性蕁麻疹、老年性皮膚瘙癢癥、銀屑病、慢性結腸炎等過敏狀態。
用法用量
口服:一次25~50mg,一日3次,餐后服用。
靜脈注射:一次20~40mg,緩慢給藥。
不良反應
常見不良反應包括嗜睡、乏力、胃腸道不適(如惡心、腹瀉)。
長期使用可能引發震顫、抑郁等中樞神經反應。
禁忌癥
對藥物成分過敏者禁用。
妊娠期(尤其早期)及哺乳期女性禁用。
帕金森病、肝功能不全患者慎用。
